儿童退热药剂型选择，为何对乙酰氨基酚混悬剂更胜一筹？

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儿童发热如何管理？用药剂型如何选择？

儿童发热是临床常见症状，处理不当可能延误病情，甚至引发严重后果[1]。发热作为一种生理机制，并非一种疾病，大多数儿童发热与自限性的病毒感染有关[2]。选择安全、有效、便捷的退热药物和剂型，对保障儿童健康至关重要。本次“菁英云讲坛·多发病临床诊疗培训项目”中，烟台毓璜顶医院王文晓医生就儿童退热药优势剂型选择进行了精彩分享。本文将从药理学、药剂学和临床实践等角度，深入探讨对乙酰氨基酚混悬剂在儿童退热中的优势。

对乙酰氨基酚：

兼顾退热效果与胃肠道安全

目前，国内外指南一致推荐对乙酰氨基酚和布洛芬作为儿童退热的优选药物[3-5]。两者退热效果相当，但对乙酰氨基酚对胃肠道的刺激性更小，更适用于伴有胃肠不适的患儿。

1 作用机制差异决定胃肠道安全性

对乙酰氨基酚是一种中枢性解热镇痛药，通过抑制中枢神经系统环氧合酶（COX），减少前列腺素合成，发挥解热镇痛作用。而布洛芬属于非甾体类抗炎药（NSAIDs），通过抑制COX-1和COX-2，减少前列腺素合成，发挥解热镇痛和抗炎作用[6, 7]。

COX-1参与胃肠道黏膜保护，COX-2则在炎症反应中起作用。布洛芬抑制COX-1，可能导致胃肠道黏膜损伤，引发恶心、呕吐、腹痛等不良反应。而对乙酰氨基酚对COX-1的抑制作用较弱，对胃肠道黏膜的刺激性较小，安全性更高[8]。

2 临床研究证实对乙酰氨基酚胃肠道安全性

多项研究表明，与布洛芬相比，对乙酰氨基酚引起的胃肠道不良反应发生率更低[9, 10]。研究表明，对乙酰氨基酚的胃肠道安全性与安慰剂相似，尤其适用于伴有胃肠不适的发热患儿。此外，对乙酰氨基酚不影响血小板功能和凝血机制，适合有出血风险的患者使用[9, 10]。

儿童剂型选择：混悬剂优势显著

儿童并非成人的缩影，其生理和病理特征决定了他们在用药剂型和给药途径上有着特殊的需求。正确选择儿童适宜的剂型和给药途径对于确保药物疗效和儿童用药安全至关重要。

为满足不同年龄段患儿的用药需求，同一种药物需要不同的剂型和/或给药途径。例如，对于无法吞咽药片的幼儿，可以选择混悬液或栓剂等更容易服用的剂型。另外，选择剂型时还应考虑健康状况、疾病特征和患儿行为特点。而对于伴有呕吐的患儿，可以选择直肠给药的方式。

医生处方时应考虑患儿特征，合理选用剂型和给药途径，因为同一种药物，若剂型不同或给药途径不同，其体内可能产生不同的疗效或不良反应。尤其需要注意的是，新生儿由于其生理发育的特殊性，需要特别关注新生儿给药途径和制剂的选择。当开发用于早产儿的直肠制剂时应特别谨慎，因为该类制剂可能损伤直肠组织导致感染。

在临床实践中，药物剂型的选择直接影响治疗效果和患者依从性。对乙酰氨基酚的常见剂型包括混悬剂、颗粒剂和栓剂。对于儿童患者，混悬剂具有显著优势[11]：

➤1.剂量精准控制：混悬剂通常配有刻度量杯或滴管，能够使药物均匀分散在液体中，便于根据患儿体重和年龄精准给药，避免剂量过量或不足。

➤2.快速起效：混悬剂中的药物颗粒经过微粉化处理，颗粒细小，易于胃肠道吸收，起效迅速，适合需要快速退热的患儿。

➤3.良好的口感：混悬滴剂/混悬液通常会添加甜味剂和矫味剂，掩盖药物本身的苦味，口感更佳，更容易被孩子接受，增加了患儿的服药依从性。

在实际应用中，医生和药师应根据儿童的具体病情、药物特性、家长的偏好以及儿童的接受程度，综合考虑选择最合适的剂型和给药途径。同时，家长也应积极参与儿童用药的决策过程，与医疗专业人员密切合作，确保儿童用药的合理性和安全性。

临床实践建议

另外，在使用对乙酰氨基酚治疗儿童发热时，临床医生需注意以下几点：

➤1.个体化给药：根据患儿的年龄、体重和病情选择合适的剂量和给药间隔，避免药物过量引起肝损伤。

➤2.监测疗效和不良反应：密切观察患儿的体温变化和可能出现的不良反应，如皮疹、过敏反应等，及时调整治疗方案。

➤3.综合治疗策略：对于伴有其他症状的发热患儿，应综合考虑病因，必要时联合使用其他药物或治疗手段。

总之，对乙酰氨基酚在儿童发热治疗中具有良好的安全性和疗效，尤其适用于胃肠不适的患儿。通过合理选择剂型和个体化给药，我们可以更好地发挥其临床优势，为患儿提供安全、有效的退热治疗。

参考文献：

[1] CHIAPPINI E, BORTONE B, GALLI L, et al. Guidelines for the symptomatic management of fever in children: systematic review of the literature and quality appraisal with AGREE II [J]. BMJ Open, 2017, 7(7): e015404.

[2] HU F, ZHANG J, SHI S, et al. Fever management in the emergency department of the Children's Hospital of Fudan University: a best practice implementation project [J]. JBI Database System Rev Implement Rep, 2016, 14(9): 358-66.

[3] DORIA M, CAREDDU D, IORIO R, et al. Paracetamol and Ibuprofen in the Treatment of Fever and Acute Mild-Moderate Pain in Children: Italian Experts' Consensus Statements [J]. Children (Basel), 2021, 8(10).

[4] PAUL S P, KINI P K, TIBREWAL S R, et al. NICE guideline review: fever in under 5s: assessment and initial management (NG143) [J]. Arch Dis Child Educ Pract Ed, 2022, 107(3): 212-6.

[5] 罗双红, 温杨, 朱渝, et al. 中国0至5岁儿童病因不明急性发热诊断和处理若干问题循证指南:病因,实验室检查和治疗部分解读 [J]. 中国循证儿科杂志 2016年11卷4期 295-302页 ISTIC PKU CSCD, 2016.

[6] GERRIETS V, ANDERSON J, PATEL P, et al. Acetaminophen [M]. StatPearls. Treasure Island (FL); StatPearls Publishing

Copyright © 2024, StatPearls Publishing LLC. 2024.

[7] AYOUB S S. Paracetamol (acetaminophen): A familiar drug with an unexplained mechanism of action [J]. Temperature (Austin), 2021, 8(4): 351-71.

[8] HINZ B, CHEREMINA O, BRUNE K. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man [J]. Faseb j, 2008, 22(2): 383-90.

[9] LANZA F L, CODISPOTI J R, NELSON E B. An endoscopic comparison of gastroduodenal injury with over-the-counter doses of ketoprofen and acetaminophen [J]. Am J Gastroenterol, 1998, 93(7): 1051-4.

[10] FLYNN T G, OLORTEGUI M P, KOSEK M N. Viral gastroenteritis [J]. The Lancet, 2024, 403(10429): 862-76.

[11] ZHENG Y, DENG F, WANG B, et al. Melt extrusion deposition (MED™) 3D printing technology – A paradigm shift in design and development of modified release drug products [J]. International Journal of Pharmaceutics, 2021, 602: 120639.

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关键词： 剂型 对乙酰氨基酚 混悬剂